Ultra-small lipid-polymer hybrid nanoparticles for tumor-penetrating drug delivery

论文简介

本研究制备直径小于25纳米的脂质-聚合物杂化颗粒，并检验缩小粒径能否改善肿瘤穿透和药物递送。作者改造纳米沉淀工艺，优化得到粒径较均一、在生理条件下稳定的聚合物核心-脂质外层结构。颗粒内部可装载药物，表面也能连接靶向配体。静脉注射后，研究人员考察其血液循环和体内分布；在最终的小鼠肿瘤概念验证中，负载多西他赛的靶向超小颗粒比同一药物的临床可用制剂表现出更好疗效。主要成果是把成熟的脂质-聚合物平台缩小到超小尺度，同时保留载药和表面功能化能力，支持其可能进入较难被大颗粒触及的肿瘤区域。这或可扩展该平台的适用范围。不过，摘要没有给出实际粒径分布、产率、载药量、释放、肿瘤穿透、药代动力学、样本量、肿瘤反应幅度、生存或毒性数据，也未区分粒径与靶向配体各自的贡献。证据只涉及一种模型药物和一种小鼠肿瘤模型，生产重复性和临床获益仍未证明。