方实验室论文
A microstirring pill enhances bioavailability of orally administered drugs
Advanced Science 2021卷 82100389
论文简介
这项具有转化导向的递送研究针对口服药的基本限制:片剂崩解、溶出和局部传质不足,会使进入血液的剂量比例偏低。作者在普通药片基质中嵌入微型搅拌器,使片剂溶解时同步产生局部混合。搅拌器由镁微粒外不对称包覆二氧化钛薄膜制成,药物本身不必连接到微马达上,因此不会因马达载量限制而降低整片的装药能力。以阿司匹林、左旋多巴和对乙酰氨基酚为模型,体系加快了片剂崩解和溶出并改善释放曲线;体外实验确认局部液体传输增强,小鼠和猪实验进一步显示药物生物利用度提高。主要发现是,通过给药部位的机械搅拌,可以在不逐一改造药物分子的情况下改善多类口服药吸收。其意义在于提供一种药片层面的通用工程策略,尤其适合需要快速或高效吸收的情境;猪模型增加了转化相关性。摘要未给出具体增益、个体差异、重复给药安全性或人体结果。