A microstirring oral pill for improving the glucose-lowering effect of metformin

论文简介

这项临床前研究把镁基微搅拌器加入二甲双胍口服片，以改善药物释放和血糖控制。二甲双胍广泛用于二型糖尿病，但吸收不充分会限制生物利用度。药丸接触生物流体后，内部镁组分产生局部液体运动，使片剂更快崩解、释放二甲双胍，并促进药物接近吸收表面。在小鼠葡萄糖耐量实验中，主动搅拌药丸比不含搅拌功能的常规二甲双胍片更快降低餐后血糖。递送增强还带来减量效果：较低剂量的微搅拌制剂即可获得有效降糖作用。主要发现是，在熟悉的口服剂型内加入简单机械功能，足以改变释放和吸收并改善体内药理反应，为无需改变药物分子靶点的机器人药丸提供依据。摘要未报告药代动力学、镁反应产物、胃肠安全、效果持续时间、与优化二甲双胍制剂比较，或在人类糖尿病中的转化。