方实验室论文

A facile approach to functionalizing cell membrane-coated nanoparticles with neurotoxin-derived peptide for brain-targeted drug delivery

Chai, Z.; Hu, X.; Wei, X.; Zhan, C.; Lu, L.; Jiang, K.; Su, B.; Ruan, H.; Ran, D.; Fang, R.H.; Zhang, L.; Lu, W.

Journal of Controlled Release2017卷 264102-111

论文简介

本研究通过在红细胞膜包裹纳米颗粒表面加入神经毒素来源肽,构建脑靶向药物载体。由于血脑屏障会阻止许多治疗分子进入中枢神经系统,作者选用源自candoxin的D-CDX肽;该肽可结合脑内皮细胞表面的烟碱型乙酰胆碱受体。研究人员采用一种尽量不破坏天然膜复杂功能和肽受体结合能力的方法,把D-CDX固定到膜包裹颗粒表面。改造后的颗粒在细胞实验和体内均显示更好的脑部靶向。在小鼠胶质瘤模型中,D-CDX颗粒递送的阿霉素比摘要所述非靶向制剂产生更强治疗作用,同时明显降低毒性。主要成果是证明细胞膜载体可进行模块化表面功能化,以增强对脑血管界面的识别,并可能扩展到其他膜来源载体。但摘要未给出脑内暴露、肿瘤缩小、生存、毒性和样本量的具体数值,也没有详细说明受体特异性、跨屏障机制、肽免疫原性、脱靶分布、重复给药或与其他脑递送技术的比较,更没有人体血脑屏障或临床证据。